Вимпат – препарат с противоэпилептическим действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска Вимпата:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, на одной стороне надпись SP; цвет таблетки и маркировка на другой стороне (в зависимости от дозы 50/100/150/200 мг) – розоватый/темно-желтый/бледно-оранжевый/синий, «50»/«100»/«150»/«200» (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 1 или 4 блистера);
сироп: прозрачный, слегка вязкий, от бесцветного до желтого или желто-коричневого цвета, имеет характерный фруктовый запах (по 200 мл во флаконах из темного стекла или полиэтилентерефталата, в картонной пачке 1 флакон);
раствор: бесцветный, прозрачный (по 20 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон).
Состав 1 таблетки:
активное вещество: лакосамид – 50, 100, 150 или 200 мг;
вспомогательные компоненты: 10% разведенная хлористоводородная кислота – до рН 4; хлорид натрия – 7,62 мг; вода для инъекций – до 1 мл.
Показания к применению
Вимпат назначают взрослым и детям от 16 лет для лечения парциальных судорожных припадков с/без вторичной генерализации (одновременно с иными лекарственными средствами).
Инфузионное введение показано в случаях, если пероральный прием препарата невозможен.
Противопоказания
Абсолютные:
фенилкетонурия (для сиропа, поскольку в его состав входит аспартам);
дефицит сахаразы-изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для сиропа, поскольку в его состав входит фруктоза);
AV-блокада II–III степени;
возраст до 16 лет (данные об эффективности/безопасности применения препарата у этой группы больных отсутствуют);
период лактации (данные об эффективности/безопасности применения препарата у этой группы больных отсутствуют);
Относительные (болезни/состояния, при которых Вимпат назначается с осторожностью):
почечная недостаточность тяжелой степени (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин);
нарушения проводимости;
сердечная недостаточность;
инфаркт миокарда в анамнезе;
сочетанное применение с препаратами, которые могут привести к удлинению интервала PR;
пожилой возраст при наличии повышенной вероятности возникновения болезней сердца;
беременность (клинические данные, позволяющие оценить эффективность/безопасность Вимпата, отсутствуют; применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза выше возможного риска; в случаях планирования беременности следует оценить целесообразность проведения терапии).
Способ применения и дозировка
Вимпат в виде таблеток и сиропа принимают внутрь независимо от времени приема пищи.
Раствор Вимпата предназначен для внутривенного введения. Препарат вводится на протяжении 15–60 минут.
Суточная доза делится на 2 части – в утреннее и вечернее время.
Рекомендуемая начальная доза – 50 мг 2 раза в день. Через 7 дней дозу увеличивают до 100 мг 2 раза в день.
Учитывая переносимость/эффективность, в дальнейшем поддерживающую дозу можно увеличить (в зависимости от лекарственной формы):
таблетки: до 150 мг 2 раза в день на третьей неделе приема;
сироп, инфузионный раствор: на 50 мг 2 раза в день еженедельно.
Максимальная суточная доза с четвертой недели – 400 мг.
При отмене дозу снижают постепенно – на 200 мг в 7 дней.
Раствор Вимпата можно вводить с/без дополнительного разведения.
Есть опыт использования раствора продолжительностью до 5 дней, на пероральный прием препарата больного нужно перевести сразу, как только это станет возможным.
Лекарственные формы Вимпата можно менять без повторного титрования дозы. При этом корректировать суточную дозу и кратность применения не следует.
Максимальная доза при почечной недостаточности тяжелой степени (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин) – 300 мг в день. Находящимся на гемодиализе пациентам рекомендовано применять дополнительную дозу в размере 50% от стандартной сразу после окончания процедуры. Терапию проводят с осторожностью, поскольку клинический опыт применения Вимпата у таких больных небольшой и возможно накопление метаболита, который не обладает известной фармакологической активностью. Титрование дозы всем пациентам с нарушенной почечной функцией нужно проводить с осторожностью.
При легких/умеренных нарушениях печеночной функции дозу не корректируют, однако таким больным титрование дозы проводят с осторожностью, принимая во внимание вероятное сопутствующее функциональное нарушение почек.
До введения препарата нужно визуально убедиться, что раствор во флаконе не изменил свои свойства – не содержит посторонних примесей, бесцветный и прозрачный.
Приготовленный раствор после растворения можно использовать на протяжении 24 часов при хранении во флаконах из поливинилхлорида/стекла при температуре до 25 °С.
Побочные действия
Наиболее частые побочные реакции: головная боль, головокружение, диплопия и тошнота. Обычно они носят легкий или умеренно выраженный характер. Выраженность некоторых нарушений зависит от дозы и снижается после ее уменьшения. Частота и тяжесть побочных реакций нервной и пищеварительной систем в большинстве случаев уменьшается со временем. Головокружение является самым частым нежелательным нарушением, приводящим к отмене препарата.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и
сердечно-сосудистая система: нечасто – брадикардия, AV блокада, фибрилляция и трепетание предсердий;
пищеварительная система: очень часто – тошнота; часто – рвота, метеоризм, запор, сухость во рту, диспепсические нарушения;
опорно-двигательная система: часто – мышечные спазмы;
иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности;
центральная нервная система: очень часто – головокружение, головная боль; часто – нарушение координации движений, равновесия, внимания и памяти, гипестезия, сонливость, нистагм, тремор, дизартрия, когнитивные нарушения;
кровь и лимфатическая система: с неустановленной частотой – агранулоцитоз;
орган зрения и слуха: очень часто – диплопия; часто – нечеткость зрения, вертиго, шум в ушах;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – зуд, сыпь; нечасто – крапивница, ангионевротический отек;
печень и желчевыводящие пути: нечасто – изменение печеночных проб;
общие расстройства и нарушения в месте введения раствора: часто – раздражительность, нарушение походки, утомляемость, астения, раздражение кожных покровов в месте инъекции, боль или неприятные ощущения; нечасто – покраснение кожных покровов в месте введения раствора;
интоксикации, травмы и осложнения манипуляций: часто – повышенный риск получения травм/падения, повреждения кожи (связано с нарушением координации движений и появлением головокружений).
Применение Вимпата может сопровождаться головокружением, что может привести к травмам и падениям. В связи с этим больные в период терапии должны соблюдать осторожность.
Необходимо принимать во внимание возможность появления суицидальных мыслей/поведения.
Из-за существующей вероятности удлинения интервала PR рекомендовано периодически проводить контроль ЭКГ.
Входящие в состав сиропа пропилпарагидроксибензоат натрия и метилпарагидроксибензоат натрия могут вызвать аллергические реакции, включая реакции замедленного типа.
На 200 мг лакосамида в сиропе приходятся:
3700 мг сорбитола, что соответствует 9,7 кКал;
25,2 мг натрия, что нужно учитывать при соблюдении диеты с ограничением потребления натрия.
Поскольку терапия может сопровождаться появлением головокружения или нечеткости зрения, от управления автотранспортом во время применения Вимпата рекомендуется отказаться.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении Вимпата с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:
противосудорожные препараты, индуцирующие ферменты (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в различных дозах): значимое снижение общей системной экспозиции лакосамида;
рифампицин, зверобой продырявленный: умеренное понижение системной концентрации лакосамида (при назначении/отмене комбинации требуется осторожность);