Верокласт – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Верокласт – лекарственный препарат, ингибирующий костную резорбцию при метастазах в кости.

Форма выпуска и состав

Верокласт выпускается в следующих формах:

• концентрат для приготовления раствора для инфузий (по 5 мл в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон или в картонных коробках по 50 или 80 флаконов);
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (по 4 мг во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 флаконе концентрата для приготовления раствора для инфузий содержится 4 мг золедроновой кислоты.

В 1 флаконе с лиофилизатом для приготовления раствора для инфузий содержится 4 мг золедроновой кислоты.

Показания к применению

• миеломная болезнь и метастазы в кости при злокачественных солидных опухолях (для уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии, индуцированной злокачественной опухолью, и снижения потребности в лучевой терапии);
• гиперкальциемия, индуцированная злокачественными новообразованиями (концентрация кальция в сыворотке более 3 ммоль/л или 12 мг/дл).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (поскольку эффективность и безопасность препарата не изучались);
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к препарату и другим бисфосфонатам.

Относительные (Верокласт применяют с осторожностью):

• нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести;
• бронхиальная астма у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.

Способ применения и дозировка

Верокласт вводят внутривенно капельно в течение не менее 15 минут.

При гиперкальциемии, индуцированной злокачественными новообразованиями (концентрация кальция в сыворотке более 3 ммоль/л или 12 мг/дл), максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг.

Перед введением Верокласта необходимо проверить сывороточную концентрацию креатинина. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. Инфузия проводится при условии адекватной гидратации пациента. Для этого до, одновременно с инфузией или после нее вводится 0,9% раствор хлорида натрия. Повторное введение Верокласта в дозе 4 мг показано при ухудшении состояния после достигнутого терапевтического эффекта или в случае устойчивости к первому введению. Между первой и повторной инфузией должен быть интервал не менее одной недели для адекватной оценки эффекта. Концентрацию креатинина сыворотки необходимо определять перед каждым введением препарата.

При миеломной болезни и метастазах в кости рекомендуемая доза при нормальной функции почек составляет 4 мг каждые 3–4 недели. При легких или умеренных нарушениях функции почек дозу Верокласта уменьшают в зависимости от клиренса креатинина. Перед введением каждой дозы проводится определение концентрации креатинина в сыворотке. При выявленных нарушениях функции почек введение очередной дозы препарата необходимо отложить. Для определения нарушений функции почек используют следующие параметры:

• пациенты с нормальными исходными уровнями креатинина – повышение концентрации креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл;
• пациенты с отклонениями исходного уровня креатинина – повышение концентрации креатинина в сыворотке на 1 мг/дл.

Лечение возобновляют только после достижения уровня концентрации креатинина в пределах 10% от исходного значения.

Дополнительно к терапии Верокластом назначают кальций внутрь (500 мг в сутки) и витамин D внутрь (400 МЕ в сутки).

Перед введением препарата необходимо приготовить раствор для инфузий. Содержимое одного флакона с концентратом разводят в 100 мл раствора для инфузий. В качестве растворителя можно использовать 5% раствор декстрозы или 0,9% раствор хлорида натрия. Готовый раствор желательно использовать сразу же после разведения. Приготовленный инфузионный раствор можно хранить при температуре +2… +8 °C, но не более 24 часов. Перед введением его следует довести до комнатной температуры, выдержав некоторое время в помещении.

Побочные действия

• пищеварительная система: часто – анорексия, рвота и тошнота; нечасто – диспепсические расстройства, сухость во рту, абдоминальные боли, стоматит, диарея или запор;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – ярко выраженное повышение артериального давления; редко – брадикардия;
• дыхательная система: нечасто – кашель, одышка;
• система кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
• нервная система: часто – головные боли; нечасто – нарушение вкусовых ощущений, тревожность, парестезии, гиперестезия, гипестезия, расстройства сна, головокружение, тремор; редко – спутанность сознания;
• органы чувств: часто – конъюнктивит; нечасто – нечеткость зрительного восприятия; очень редко – эписклерит, увеит;
• костно-мышечная система: часто – мышечные и суставные боли, генерализованные боли, боли в костях; нечасто – судороги;
• мочевыделительная система: часто – нарушения почечной функции; нечасто – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия;
• кожа и кожные придатки: нечасто – повышенная потливость, зуд, сыпь;
• лабораторные показатели: очень часто – снижение уровня фосфатов в крови; часто – снижение уровня кальция в крови, повышение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке; нечасто – снижение уровней калия и магния в крови; редко – повышение уровней натрия и калия в крови;
• иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – отек Квинке;
• прочие реакции: часто – гриппоподобный синдром, лихорадка; нечасто – периферические отеки, увеличение массы тела, астения, боль в грудной клетке;
• местные реакции: отечность, раздражение, образование инфильтрата и боль в месте введения.

Бисфосфонаты, в том числе золедроновая кислота, могут вызывать остеонекроз челюсти (отмечено несколько подобных случаев, как правило, возникавших после удаления зуба или другого стоматологического вмешательства).

Очень редко при применении золедроновой кислоты наблюдались следующие реакции: выраженное снижение артериального давления, которое приводило к циркуляторному коллапсу или обмороку (чаще у больных с факторами риска), фибрилляция предсердий, бронхоконстрикция и сонливость.

Особые указания

После введения Верокласта необходимо постоянно контролировать концентрации креатинина, фосфора, кальция и магния в сыворотке. У пациентов с нелеченной гиперкальциемией следует особенно тщательно мониторить функцию почек.

Перед назначением бисфосфонатов необходимо провести полное стоматологическое обследование и выполнить профилактические процедуры. Рекомендуется также строгое соблюдение гигиены ротовой полости. В период лечения желательно избегать стоматологических операций.

Информация о влиянии Верокласта на способность пациента управлять автомобилем и другими транспортными средствами и потенциально опасными механизмами отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Верокласт с осторожностью применяют одновременно с аминогликозидами и препаратами, которые потенциально могут вызвать нефротоксическое действие.

У больных с множественной миеломой при одновременном внутривенном введении бисфосфонатов и талидомида возможно повышение вероятности нарушений функции почек.

Раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с растворами или препаратами, содержащими кальций, а также любые другие двухвалентные катионы. Для введения препарата необходимо использовать отдельную инфузионную систему.

Аналоги

Аналогами Верокласта являются: Блазтера, Золерикс, Зомета, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резорба, Резоскан, Резокластин ФС.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.