Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
50 мг: овальной формы, с двух сторон выпуклые, светло-желтого цвета; на поперечном разрезе – ядро белого цвета;
150 мг: ромбовидной формы, с двух сторон выпуклые, желтого цвета; на поперечном разрезе – ядро белого цвета.
Фасовка таблеток: по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 4 упаковки; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 28 или 30 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон.
Действующее вещество: бикалутамид, в 1 таблетке – 50 или 150 мг.
терапия распространенного рака предстательной железы в комбинации с хирургической кастрацией либо аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ);
монотерапия местнораспространенного рака предстательной железы;
адъювантная терапия местнораспространенного рака предстательной железы в сочетании с радиотерапией или радикальной простатэктомией (Т1–Т2, N+, М0; Т3–Т4, любая N, М0);
лечение неметастатического и местнораспространенного рака предстательной железы в тех случаях, когда хирургическая кастрация или другие методы лечения не применимы или противопоказаны.
со стороны эндокринной системы: очень часто (≥ 10%) – болезненность грудных желез, гинекомастия (может сохраняться после отмены препарата, особенно в случае длительного лечения); часто (≥ 1% и
со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея; часто – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, запор, боль в животе, диспепсия;
со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение; при приеме в суточной дозе 150 мг – депрессия;
со стороны органов кроветворения: часто – анемия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы крови к лицу; при применении Биканы вместе с аналогами ГнРГ – сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (известны случаи фатального исхода);
со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия/увеличение массы тела;
со стороны дыхательной системы: часто – боль в груди; нечасто – интерстициальные легочные заболевания (известны случаи с летальным исходом);
со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности, в т. ч. крапивница, ангионевротический отек;
со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – гематурия;
со стороны гепатобилиарной системы: часто – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, холестаз (указанные изменения функции печени уменьшаются или полностью исчезают при продолжении лечения или после прекращения терапии); редко – печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом);
со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – кожная сыпь; часто – кожный зуд; при приеме препарата в суточной дозе 150 мг – восстановление роста волос/алопеция, сухость кожи, гирсутизм;
прочие: очень часто – астения; часто – периферические отеки.
Бикалутамид большинством больных переносится хорошо. Прекращать терапию из-за развития побочных эффектов приходится в редких случаях.
Особые указания
Во время лечения следует периодически оценивать функцию печени. В случае развития тяжелых поражений необходимо отменить Бикану.
У пациентов, получающих одновременно антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо периодически контролировать протромбиновое время.
При применении Биканы в комбинации с агонистами ГнРГ может снижаться толерантность к глюкозе, что может свидетельствовать о развитии сахарного диабета или снижении уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. По этой причине нужно контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.
В случае прогрессирования заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена следует рассмотреть вопрос о целесообразности прекращения терапии бикалутамидом.
Информация для больных с непереносимостью лактозы: 1 таблетка Бикана в дозе 50 мг содержит 124,6 мг лактозы моногидрата, 1 таблетка в дозе 150 мг – 373,8 мг.
Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания. В случае возникновения таких побочных эффектов, как нарушения сна, головокружение, головная боль и астения, от выполнения указанных видов деятельности следует отказаться.
Лекарственное взаимодействие
Бикалутамид ингибирует изофермент CYP3А4, что может иметь значение при одновременном применении лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся в печени. В связи с этим противопоказано комбинированное применение бикалутамида с астемизолом, терфенадином и цизапридом.
В меньшей степени бикалутамид влияет на активность изоферментов CYP2D6, CYP2С9 и CYP2С19.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении блокаторов медленных кальциевых каналов или циклоспорина. В случае развития побочных эффектов или усиления действия необходимо снизить дозы этих препаратов. После начала применения или отмены Биканы рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови и мониторировать клиническое состояние пациента.
Препараты, угнетающие микросомальное окисление лекарственных средств (например, кетоконазол и циметидин), могут увеличивать концентрацию бикалутамида в плазме крови, вследствие чего возможно увеличение частоты побочных эффектов.
Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (в т. ч. варфарина).
Сроки и условия хранения
Хранить в затемненном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.